Kořeny využívání účinných látek z rostlin sahají daleko do historie. Nejstarší zmínky ( asi r. 3000 p.n.l.) o aplikaci bylin již najdeme zaznamenané na starověkých papyrech Egypťanů a v písmech starých Řeků. Základy evropského vědeckého lékařství se připisují Hippokratovi (5- 6stol.p.n.l.), který do svých spisů uložil veškerou tehdejší přírodovědnou moudrost. Také další osobnosti jako je Avicena, Galen nebo Paracelsus po sobě zanechali rozsáhlé botanické dědictví.
Samostatnou a velmi obšírnou kapitolou je čínské bylinářství. Čínská fytoterapie je velmi propracovaná a na vysoké úrovni, je ověřena tisíciletou praxí, která je výsledkem dlouhého a trpělivého shromažďování údajů a jejich prověřování. Začátek používání bylinných léků se datuje přibližně do roku 3000 př.n.l. Shen Nong zaznamenal ve svém skvělém herbáři 365 léčivých přípravků, včetně bylin, minerálů i zvířecích produktů. Dnes je známo asi 6000 čínských bylin, v běžné praxi se využívá ale jenom asi kolem tří set.
Ve středověku v Evropě to pak byly především kláštery, které se zabývaly pěstováním bylin a sepisováním her
bářů. Lékařským uměním byl proslulý řád benediktinů. Zde stojí za zmínku hlavně schopnosti slavné řeholnice tohoto řádu, abatyše Hildegardy z Bingenu (1098-1179). Její léčïtelské úspěchy sice nejdříve církev dráždily, nakonec však byly papežem uznány jako „nadpřirozený dar nebes“. Její dílo – Physica – bylo přepracováno a upraveno tak, aby uváděné rady byly použitelné i v dnešní době. První českou velkou doloženou léčitelkou byla Zdislava z Lemberka (přibližně polovina 13.stol.), která, kromě pěstování léčivých bylin, vybudovala v podhradí svého sídla špitál pro nemajetné pacienty. České přírodní léčitelství velmi ovlivnilo vydání herbáře Petra Ondřeje Matthioliho v překladu Tadeáše z Hájku. Toto dílo se stalo jakýmsi středověkým „bestsellerem“ a bylinářskou biblí. Matthioli v něm geniálně shrnul vědecká poznání své doby s poznáním lidového léčitelství. Léčitelství dostává řád a systém. Navíc se v jeho herbáři, podobně jako v čínské fytoterapii, pracuje s živlovými vlastnostmi rostlin.
V 19. století vystupují dvě výrazné postavy tradičního léčitelství – Vincens Priessnitz a Šebestián Kneipp. Oba jsou propagátory vodoléčby a jejich procedury byly jednoduché, srozumitelné a navíc finančně nenáročné.
Kneipp navíc spojoval léčbu vodou, prací a stravou s působením léčivých bylin.
Co se týká našich současníků, máme několik erudovaných osobností, které se zasloužily o to, že léčivé byliny se opět dostávají do širšího povědomí. Ať už je to farář František Ferda, který byl známý svými neomylnými diagnózami a originálními radami, lékař – psychiatr Josef Jonáš, který se řadu let zabývá přírodním léčitelstvím evropských i asijských národů; nebo Josef A. Zentrich, který patří k našim předním znalcům fytoterapie a je autorem mnoha článků a knih o léčivých rostlinách a jejich použití; nebo ing. Jiří Janča, který byl evropsky uznávaným odborníkem alternativní medicíny a právě spolu s J.A.Zentrichem vytvořili 7dílný Herbář léčivých rostlin, který je z hlediska fytoterapie nejobsažnějším a nejucelenějším dílem, které bylo dosud v Čechách vydáno.